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CAS 58-33-3 ingredienti attivi di Pharma dell'antistaminico del cloridrato della prometazina

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CAS 58-33-3 ingredienti attivi di Pharma dell'antistaminico del cloridrato della prometazina

Porcellana CAS 58-33-3 ingredienti attivi di Pharma dell'antistaminico del cloridrato della prometazina fornitore
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Grande immagine :  CAS 58-33-3 ingredienti attivi di Pharma dell'antistaminico del cloridrato della prometazina

Dettagli:

Luogo di origine: La Cina
Marca: Promethazine hydrochloride
Certificazione: GMP
Numero di modello: prms0205

Termini di pagamento e spedizione:

Quantità di ordine minimo: 1kg
Prezzo: Negotiable
Imballaggi particolari: 25 kg/sacco
Tempi di consegna: settimana 3~5 giorni dopo il pagamento
Termini di pagamento: Western Union, T/T,
Capacità di alimentazione: 10000kg/month
Contatto
Descrizione di prodotto dettagliata
Nome inglese: Cloridrato della prometazina CAS:: 58-33-3
MF:: C17H21ClN2S EINECS:: 200-375-2
L'altro nome:: 10H-Phenothiazine-10-ethanamine, N, N, α-trimetilica, monohydrochloride; Cloridrato della prometazin Aspetto:: Bianco a polvere bianchiccia
Applicazione:: allergia della mucosa della Anti-pelle; Trattamento della cinetosi; Calma, ipnosi Purezza:: >99%
PSA:: 31,78000 logP:: 5,10640
Evidenziare:

pharmaceutical industry raw materials

,

medicine raw material

Cloridrato della prometazina di CAS 58-33-3, ingredienti attivi di Pharma dell'antistaminico

 

Nome di prodotto: Cloridrato della prometazina
Sinonimi: 10 phenothiazinehydrochloride (2-dimethylaminopropyl); 10 phenothiazinehydrochloride (3-dimethylaminoisopropyl); atosil; diprasine; diprazin; dorme; fellozine; fenergan
CAS: 58-33-3
MF: C17H21ClN2S
Mw: 320,88
EINECS: 200-375-2
Categorie di prodotto: -; Ingredienti farmaceutici attivi; Mediatori & prodotti chimici fini; Prodotti farmaceutici; Composti del selenio & dello zolfo; Ricevitore dell'istamina; Api; COLACE; Inibitori
Mol di archivio: 58-33-3.mol
Struttura del cloridrato della prometazina
 
Proprietà del prodotto chimico del cloridrato della prometazina
Punto di fusione 230-232°C
Fp 9℃
impiegati di stoccaggio. Frigorifero
solubilità Molto solubile in acqua, liberamente sostanza solubile in etanolo (96 per cento) ed in cloruro di metilene.
forma ordinato
PH pH (50g/L, 25℃): 4.0~6.0
λmax 297nm (H2O) (Lit.)
Merck 14,7786
BRN 4166397
InChIKey XXPDBLUZJRXNNZ-UHFFFAOYSA-N
Riferimento della base di dati di CAS 58-33-3 (riferimento della base di dati di CAS)
Sistema di registrazione della sostanza di EPA 10H-Phenothiazine- 10 ethanamine, N, N, trimetile di .alpha. -, monohydrochloride (58-33-3)
 
Informazioni di sicurezza
Codici di rischio Xn, N
Dichiarazioni di rischio 22-36/37/38-51/53-43-20/22
Dichiarazioni di sicurezza 26-36-61-60-36/37/39-28-22
RIDADR ONU 2811 6.1/PG 3
WGK Germania 3
RTECS SO8225000
HazardClass 6,1 (b)
PackingGroup III
Codice di HS 29343000
Tossicità LD50 i.v in topi: 55,0 mg/kg (Rajsner)
 
Informazioni di MSDS
 
Uso e sintesi del cloridrato della prometazina
Panoramica La prometazina (PM) ((RS) - cloridrato di N-dimethyl-1-, di N (10H-phenothiazine-10-yl) propan-2-amine) è un derivato della fenotiazina. È un antagonista di prima generazione del ricevitore H1, un antistaminico e un farmaco antiemetico e può anche avere forti effetti sedativi[1]. La prometazina colpisce i canali ionici gated legante quali P2 purinergic o i ricevitori colinergici di ACh ed i canali ionici dipendenti di tensione quali sodio, calcio, o i canali del potassio.
Accanto a, questi effetti, prometazina inoltre inibiscono l'NaþKþ-atpasi del cervello ed il poro mitocondriale di transizione di permeabilità. Dalla sua prima introduzione nel 1946, è stata usata per la prevenzione ed il trattamento della nausea e di vomito causati tramite la terapia narcotica, gli episodi di emicrania, la chemioterapia del cancro, e così via. [2] nel frattempo, è diventato evidente che questa droga interagisce con molti ricevitori differenti. Funziona cambiando le azioni dei prodotti chimici in cervello e come antistaminico[2]. È usato per trattare i sintomi allergici come itching, naso semiliquido, starnutire, occhi che prude o acquosi, alveari e chiazze cutanee che prude, anche per impedire la cinetosi e l'ossequio a dolore di vomito e di nausea dopo chirurgia e come un sedativo o aiuto di sonno, particolarmente ai pazienti oncologici. Tuttavia, gli antistaminici orali di seconda generazione sono l'opzione prima linea preferita del trattamento per rinite allergica ed urticarial, sebbene gli antistaminici di prima generazione attuali ancora siano prescritti troppo facilmente dal professionista sanitario e dai farmacisti generali, senza considerare gli effetti collaterali possibili poichè una prima linea il trattamento per parecchi problemi dermatologici[3-8].
CAS 58-33-3 ingredienti attivi di Pharma dell'antistaminico del cloridrato della prometazina
Figura 1. La struttura chimica di prometazina;
Farmacodinamica Il PM è assorbito bene dal tratto gastrointestinale. Le concentrazioni di punta del plasma si presentano dopo 2 - 3 ore in cui la prometazina è amministrata oralmente (25 a 50mg) o intramuscolarmente (25mg). A seguito dell'amministrazione rettale di prometazina in una formulazione della supposta, le concentrazioni di punta del plasma sono state osservate dopo circa 8 ore. La biodisponibilità orale è circa 25%. La biodisponibilità rettale è stata riferita a 23%. La prometazina ampiamente si distribuisce nei tessuti del corpo ed ha un grande volume apparente di distribuzione che segue orale e di somministrazione intramuscolare. La prometazina è stata riferita per essere 93% legato alle proteine una volta determinata da gascromatografia e come 76 - 80% legati alle proteine una volta determinata mediante HPLC. La prometazina rapidamente attraversa la placenta, comparente nel sangue del cordone in 1,5 minuti una volta data per via endovenosa al termine. La prometazina attraversa la barriera ematomeningea. L'emivita di eliminazione della somministrazione orale seguente della prometazina è stata stimata per essere all'interno della gamma di 12 - 15 ore. Dopo amministrazione endovenosa di 12.5mg, le concentrazioni nel sangue di prometazina hanno diminuito bio--esponenziale con un'emivita terminale di eliminazione di 12 ore[5]. Il PM è metabolizzato principalmente al solfossido e in misura minore al desmethylpromethazine della prometazina. Il sito principale di metabolismo è il fegato e quello la droga è sottoposto alla biotrasformazione epatica dell'esteso primo passaggio, spiegante la biodisponibilità orale di 25%. Il metabolismo inoltre si presenta nella parete dell'intestino ma in misura minore che più presto postulata. Il metabolita del solfossido non è stato individuato dopo che dosaggio intramuscolare mentre i livelli di circolazione sono probabilmente sotto i limiti di segnalazione analitici dovuto una combinazione di assorbimento lento, di dose più bassa (50% di orale) e di esclusione di metabolismo di primo passaggio nel fegato[3]. La sua eliminazione è soprattutto dovuto metabolismo epatico. Nessuna prova è stata trovata per suggerire che i metaboliti di prometazina fossero farmacologicamente o tossicologicamente attivo. La prometazina non è stata individuata attendibilmente in latte materno[4].
Indicazioni Il PM è usato per il trattamento dei sintomi allergici, dato spesso alla notte a causa dei suoi profondi effetti sedativi. Le reazioni di ipersensibilità ai farmaci e le circostanze allergiche inoltre sono state trattate con prometazina particolarmente nelle emergenze. Può anche essere utilizzata nel trattamento dei sintomi di asma, di polmonite, o di altre infezioni più basse delle vie respiratorie; infatti, la terapia di inalazione per l'alleviamento dello spasmo bronchiale è fatta dai sali quaternari di prometazina. Il PM a volte è usato per i suoi effetti sedativi ed in alcuni paesi è commercializzato a questo fine, compreso la sedazione dei bambini piccoli come sonno nasale che presenta la droga, o può essere usata come premedicazione anestetica per produrre la sedazione, riduce l'ansia, o per ridurre la nausea postoperatoria ed il vomito come dispositivo transcutaneo controllato a dose. La droga è data spesso insieme con un analgesico del narcotico quale petidina, specialmente in ostetricia. Preso prima del viaggio, la prometazina è efficace nell'impedire la cinetosi. Vomitando da altre cause può essere trattato con le più alte o più frequenti dosi.
La combinazione di istamina H1R e di antagonista di H4R è utilizzata per il trattamento dei disordini neoplastici, consistente in un agente citotossico come agente per impedire la resistenza del multidrug[9]. Inoltre è usata come vagina contraccettiva di spermin di uccisione, poiché il cloridrato della prometazina ha forte effetto di sperma-uccisione, o come trattamento antimutageno dei batteri uccidendo i batteri. Il bagno della preparazione, che contiene un'istamina H1-antagonist, inibisce la decomposizione di acido ialuronico, giocando un inmoisture di ruolo e una tensione importanti di pelle per migliorare la pelle irruvidita o secca. Questo cosmetico può prendere una forma come il gel, la crema, lo spruzzo, il cataplasm, la lozione, il pacchetto, la lozione lattea, o la polvere. Può anche essere un agente disoppressione utile come cosmetico pelle-abbellente, un agente di prevenzione di pelle-invecchiamento, e così via, usando un composto della fenotiazina che ha effetto disoppressione notevole. L'applicazione di PM può essere usata per il trattamento della emorroidi senza dolore, nessun effetto collaterale, nessun'operazione e nessun'ospedalizzazione, ma basso costo[10-12]. La prometazina è stata utilizzata per controllare i disordini extrapiramidali in bambini causati dal metoclopramide e dalla discinesia indotta levodopa in pazienti con la malattia del Parkinson. In bambini piccoli che subiscono le procedure dentarie, è stato suggerito che la prometazina potesse essere usata insieme con il cloralio idrato per produrre la sedazione, come è stato osservato un'incidenza più bassa della nausea che quando il cloralio idrato è stato amministrato da solo. In alcuni paesi, la prometazina è disponibile come crema di 2% senza prescrizione medica per il trattamento delle condizioni della pelle, dei morsi di insetto e delle ustioni allergici.
Modo di azione La prometazina è un antistaminico della fenotiazina, contrapponendosi agli effetti centrali e periferici di istamina mediati dai ricevitori dell'istamina H1. La droga non si contrappone all'istamina ai ricevitori H2. Gli antistaminici in modo competitivo si contrappongono alla maggior parte delle azioni di stimolazione del muscolo liscio di istamina sui ricevitori H1 del tratto gastrointestinale, dell'utero, di grandi vasi sanguigni e del muscolo bronchiale. La formazione capillare aumentata dell'edema e di permeabilità, il chiarore ed il prurito, derivando dalle azioni dei ricevitori dell'istamina onH1, inoltre efficacemente si contrappongono a. La prometazina sembra agire bloccando i recettori H1, impedicenti l'azione di istamina sulla cellula. La prometazina rapidamente attraversa la barriera ematomeningea ed è pensato che gli effetti sedativi siano dovuto il blocco dei ricevitori H1 nel cervello. La prometazina non è usata clinicamente per le sue proprietà antipsicotiche ma in comune con altre proprietà antidopaminergiche delle mostre delle fenotiazine. L'effetto antiemetico di prometazina può essere dovuto il blocco dei ricevitori dopaminergici nella zona di innesco del chemocettore (CTZ) del midollo. La prometazina ha forti proprietà anticolinergiche, bloccanti le risposte ad acetilcolina che sono mediate dai ricevitori muscarinic. Queste azioni del tipo di atropina sono responsabili della maggior parte degli effetti collaterali osservati nell'uso clinico della droga. La prometazina inoltre ha proprietà di malattia di antimotion che possono essere dovuto azione antimuscarinica centrale. Nelle concentrazioni parecchie volte più superiore a quelli richiesti per contrapporrsi all'istamina, prometazina esibisce gli effetti anestetici locali. La prometazina inoltre è stata indicata per inibire la calmodulina. Gli autori hanno suggerito che l'inibizione della calmodulina da prometazina potrebbe essere un meccanismo in questione nel blocco della secrezione dell'istamina al livello cellulare[14].
Reazioni avverse La maggior parte dei testi di riferimento suggeriscono che la tossicità di prometazina sia pricipalmente dovuto le sue azioni anticolinergiche ai ricevitori muscarinic. Molti dei segni e dei sintomi di avvelenamento sono simili a quelli osservati con atropina. In presenza degli effetti anticolinergici, le manifestazioni serie quali i sequestri, le allucinazioni, l'ipertensione e le aritmia sono state invertite tramite l'amministrazione di fisostigmina. Oltre all'anticolinergico 5 effetti, prometazina possono anche esibire gli effetti tossici tipici delle fenotiazine antipsicotiche. L'ipotensione ed i segni extrapiramidali possono essere attribuibili alle azioni antidopaminergiche di prometazina[13].
Gli effetti collaterali riferiti solitamente sono problemi o morte respiranti severi nei più giovani di 2 anni del bambino. In adulti, l'iperdosaggio è caratterizzato solitamente dalla depressione dello SNC con conseguente sedazione e dal coma a volte seguito dall'eccitazione. In bambini piccoli, la stimolazione dello SNC è dominante; i sintomi comprendono l'eccitazione, le allucinazioni, le distonie ed occasionalmente i sequestri. Le manifestazioni anticolinergiche quali la bocca asciutta, la midriasi e l'offuscamento della vista sono solitamente presenti. L'iperdosaggio può anche presentare con i vari sintomi cardiorespiratori quali la depressione respiratoria, tachicardia, ipertensione o ipotensione e extrasistoli. La sedazione, variante dalla sonnolenza delicata al sonno profondo, è probabilmente l'effetto contrario più comune. Le vertigini, spossatezza, hanno disturbato la coordinazione e la debolezza muscolare tutti è stata riferita. Gli effetti gastrointestinali compreso emergenza epigastrica, la nausea, la diarrea, o la costipazione possono accadere. La prometazina può anche causare le reazioni immunoallergic. La leucopenia e la agranulocitosi si sono presentate raramente e solitamente in pazienti che ricevono la prometazina congiuntamente ad altre droghe conosciute per causare questi effetti. L'itterizia e la porpora trombocitopenica sono state riferite raramente. Gli effetti extrapiramidali possono accadere, particolarmente alle dosi elevate. La trombosi venosa è stata riferita al sito delle iniezioni endovenose. Arteriospasm e la cancrena possono seguire l'iniezione intra-arteriosa involontaria. La depressione respiratoria, la apnea di sonno e la morte in culla (SIDS) si sono presentate in una serie di infanti o bambini piccoli che stavano ricevendo le dosi usuali di prometazina[15-19].
Riferimenti
  1. K. Yanai, «attività anticolinergica degli antistaminici,» neurofisiologia clinica, volume 123, no. 4, pp. 633-634, 2012.
  2. P. Tarkkila, K. Torn, M. Tuominen e L. Lindgren, «premedicazione con prometazina e scopolamina transcutanea riduce l'incidenza della nausea e di vomito dopo morfina intratecale,» acta Anaesthesiologica Scandinavica, volume 39, no. 7, pp. 983-986, 1995.
  3. E.R. Scherl e J.F. Wilson, «confronto di diidroergotamina con il metoclopramide contro meperidina con prometazina nel trattamento dell'emicrania acuta,» emicrania, volume 35, no. 5, pp. 256-259, 1995.
  4. A.U. Buzdar, L. Esparza, R. Natale et al., «Lorazepamenhancement dell'efficacia antiemetica di desametasone e di prometazina: uno studio controllato con placebo,» giornale americano di oncologia clinica, volume 17, no. 5, pp. 417-421, 1994.
  5. J.R. Lackner ed A. Graybiel, «uso di prometazina accelerare adattamento a moto provocatorio,» giornale di farmacologia clinica, volume 34, no. 6, pp. 644-648, 1994.
  6. T.E. Terndrup, D.J. Dire, C.M. Madden, H. Davis, R.M. Cantor e D.P. Gavula, «un'analisi futura di meperidina, di prometazina e di clorpromazina intramuscolari nei pazienti pediatrici del pronto soccorso,» annali della medicina di emergenza, volume 20, no. 1, pp. 31-35, 1991.
  7. T.K. Lin, M.Q.Man, J.L. Santiago et al., «attività antinfiammatoria potente dell'esposizione attuale degli antistaminici collegata in parte alla funzione migliorata della barriera di permeabilità,» giornale di dermatologia investigativa, volume 133, no. 2, pp. 469-478, 2013.
  8. S. Ljubojevi'c e J. Lipozenci'c, «reazioni alle punture ed ai morsi di insetto,» acta Medica Croatica, volume 65, no. 2, pp. 137-139, 2011.
  9. B. Blaya, F. Nicolau-Galm'es, S.M. Jangi et al., «antagonisti del ricevitore dell'istamina e dell'istamina nella biologia del cancro,» infiammazione ed obiettivi della Allergia-droga, volume 9, no. 3, pp. 146-157, 2010.
  10. C. Vidal Pan, alez Quintela, P. Galdos Anuncibay e J. Mateo Vic di A. Gonz, «intossicazione attuale della prometazina,» andOpinion corrente di ricerca medica, volume 28, no. 4, pp. 623-642, 2012.
  11. K. Yanai, «attività anticolinergica degli antistaminici,» neurofisiologia clinica, volume 123, no. 4, pp. 633-634, 2012.
  12. X. - C. Wang, J. - G. Hong e X. - Q. Yang, «discussioni sull'uso di prometazina,» giornale cinese di pediatria, volume 48, no. 7, pp. 557-558, 2010.
  13. «La prometazina non dovrebbe essere usata per gli infanti,» Pharmazie, il volume 65, no. 5, le pp. 339-342, 2010.
  14. K.A. J.AlKhaja, T.M.AlAnsari, A.H.H. Damanhori, andR.P. Sequeira, «valutazione di utilizzazione della droga e degli errori di prescrizione in infanti: ad uno studio basato a prescrizione di pronto intervento,» politica sanitaria, volume 81, no. 2-3, pp. 350-357, 2007.
  15. M.R. Cohen, «la frequenza e la severità dei rapporti avversi di evento della prometazina hanno obbligato l'allarme di ISMP,» giornale unito della Commissione su qualità e sulla sicurezza del paziente, il volume 36, no. 3, le pp. 143-144, 2010.
  16. J. Lazarou, B.H. Pomeranz e P.N. Corey, «incidenza degli effetti indesiderati in pazienti ospedalizzati: una meta-analisi degli studi prospettivi,» giornale di American Medical Association, volume 279, no. 15, pp. 1200-1205, 1998.
  17. T.K.Gandhi, S.N.Weingart, J.Borus et al., «eventi di Adversedrug nella cura ambulatoria,» New England Journal di medicina, volume 348, no. 16, pp. 1556-1564, 2003.
  18. D. Vervloet e S. Durham, «ABC delle allergie: reazioni avverse alle droghe,» British Medical Journal, volume 316, no. 7143, pp. 1511-1514, 1998.
  19. L.M. Sylvia, «allergia ai farmaci, pseudoallergy e malattie cutanee,» nelle malattie farmaco-indotte: Prevenzione, rilevazione e gestione, J.E. Tisdale e D.A. Miller, Eds., farmacisti americani del ofHealth-sistema della società, Bethesda, Md, U.S.A., seconda edizione, 2010.
Proprietà chimiche Solido bianco
Usi Antihistaminic, antiemetico, sedativo di SNC
Usi emolliente delle feci
Usi Per il trattamento dei disordini allergici e la nausea/vomitare.
Definizione ChEBI: Il sale del cloridrato di prometazina.
Usi La prometazina è rispettivamente un antagonista del ricevitore dell'istamina H1 della prima generazione (Ki = 2,6 nanometro) di cui l'attività dell'antistaminico è stata riferita in cavie ed in topi ai valori ED50 di 0,43 e 5,9 mg/kg. La prometazina può penetrare lo SNC, attività deprimente del ricevitore della centrale H1, che può riferirsi alle sue proprietà sedative e può anche inibire i ricevitori muscarinic dell'acetilcolina (Ki = 22 nanometro). Ancora, 32 mg/kg della prometazina dimostrano gli effetti antiemetici nei modelli del furetto della cinetosi o dalla della nausea indotta da chemioterapia.

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