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L'inibitore dell'estrogeno/promuove il citrato CAS 50-41-9 di MedicineClomiphene di fertilità

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L'inibitore dell'estrogeno/promuove il citrato CAS 50-41-9 di MedicineClomiphene di fertilità

Porcellana L'inibitore dell'estrogeno/promuove il citrato CAS 50-41-9 di MedicineClomiphene di fertilità fornitore
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Grande immagine :  L'inibitore dell'estrogeno/promuove il citrato CAS 50-41-9 di MedicineClomiphene di fertilità

Dettagli:

Luogo di origine: La Cina
Marca: clomiphene citrate
Certificazione: GMP
Numero di modello: pr-2215

Termini di pagamento e spedizione:

Quantità di ordine minimo: 0.5KG
Prezzo: Negotiable
Imballaggi particolari: 25kg per borsa
Tempi di consegna: settimana 3~5 giorni dopo il pagamento
Termini di pagamento: Western Union, T/T, MoneyGram,
Capacità di alimentazione: 100000kg/month
Contatto
Descrizione di prodotto dettagliata
Nome inglese: Citrato di clomifene CAS:: 50-41-9
MF:: C32H36ClNO8 EINECS:: 200-035-3
L'altro nome:: Clomifene (citrato); CLOMPHID; Sale del citrato di clomifene; fertyl; dyneric; Aspetto:: Polvere cristallina bianca bianca o lattea
Applicazione:: Trattamento di emorragia uterina funzionale, ovaia policistica, disordini mestruali ed amenorrea far Purezza:: >99%
PSA:: 144,60000 logP:: 5,31410
Qualita Standard: Medicina Grado
Evidenziare:

pharmaceutical industry raw materials

,

medicine raw material

L'inibitore dell'estrogeno/promuove la medicina di fertilità, il citrato di clomifene CAS 50-41-9

 

Nome di prodotto: Citrato di clomifene
Sinonimi: 2 (4 (2-Chloro-1,2-diphenylvinyl) fenossi) - N, N-diethylethanaMine 2 hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate; Clomifene CIT; 2 [4 (2-chloro-1,2-diphenylethenyl) fenossi] - N, N-etilici-ethanamine, 2 hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate (1: 1); Citrato di Clometeu; Clomifene, ClomifeneCltrate; {2 [4 (2-Chloro-1,2-diphenylvinyl) fenossi] dietilammina dell'etile} (tricarbox 2-Hydroxypropane-1,2,3-; SEROPHENE; PERGOTIME
CAS: 50-41-9
MF: C32H36ClNO8
Mw: 598,08
EINECS: 200-035-3
Categorie di prodotto: -; Api; Mediatori & prodotti chimici fini; Prodotti farmaceutici; Amine; Piante aromatiche; Peptidi; CLOMID; Mediatori farmaceutici
Mol di archivio: 50-41-9.mol
 
 
Proprietà del prodotto chimico del citrato di clomifene
Punto di fusione 116.5-118°C
impiegati di stoccaggio. 2-8°C
solubilità Leggermente sostanza solubile in acqua, con parsimonia sostanza solubile in etanolo (96 per cento).
forma ordinato
Idrosolubilità Leggermente sostanza solubile in acqua, in metanolo, in cloroformio (leggermente) e in DMSO (10 millimetri). Insolubile in etere.
InChIKey PYTMYKVIJXPNBD-OQKDUQJOSA-N
Riferimento della base di dati di CAS 50-41-9 (riferimento della base di dati di CAS)
Sistema di registrazione della sostanza di EPA Ethanamine, 2 [4 (2-chloro-1,2-diphenylethenyl) fenossi] - N, N-etilici, 2 hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate (1: 1) (50-41-9)
 
Informazioni di sicurezza
Codici di rischio T
Dichiarazioni di rischio 60-63
Dichiarazioni di sicurezza 53-36/37-45
WGK Germania 3
RTECS YE0875000
HazardClass IRRITANTE
 
Informazioni di MSDS
Fornitore Lingua
SigmaAldrich Inglese
 
Uso e sintesi del citrato di clomifene
Edizione storica È stato dichiarato che 40 - 50 per cento delle donne con successo curate concepiscono[2].
Purtroppo, provoca gli uomini sono stati ambiguo e piuttosto meno favorevole. Le ragioni per discrepanza fra gli studi, che variano da della metà del 1960 s al presente, sono molte. Vario mg di dosaggi (1 - 400. quotidiano) e gli intervalli del trattamento (3 - 24 mesi) sono stati usati. La selezione di candidati fornisce un'altra fonte di contraddizione. I criteri per l'inclusione nella valutazione di pre-prova e di prova hanno variato contrassegnato. Le mogli non sono state valutate sempre per la sterilità» ancora qui non sono state norme ben definite per che cosa costituisce il miglioramento significativo nella qualità dello sperma. Oltre ad una situazione già capricciosa, ci sono stati soltanto alcune prove controllate con placebo fin qui [7, 8].
Indicazione e dosaggio È utilizzata pricipalmente nell'infertilità femminile dovuto anovulazione (per esempio dovuto la sindrome policistica dell'ovaia) indurre l'ovulazione. Il cc inoltre è stato impiegato per stimolazione ovarica nell'ovulare le donne, pricipalmente per la sterilità (non spiegata) idiopatica e spesso si è combinato con IUI. La spiegazione razionale è presumibilmente che il cc sormonta un difetto sottile nella funzione ovulatoria o aumenta il numero dei follicoli maturi così che aumentano la probabilità della gravidanza [9]. Qui l'indice di successo è stato, naturalmente, considerevolmente di meno che in donne anovulatorie.
Il cc è dato oralmente in una dose di mg 50-250 al giorno per i 5 giorni a partire dai giorni 2, 3, 4 o 5 di emorragia spontanea o indotta, cominciando dalla dose più bassa e dall'aumento della dose con incrementi di 50 mg/giorno per ciclo fino a raggiungere un ciclo ovulatorio. Il giorno cominciante del trattamento, se il giorno 2 o con il giorno 5 del ciclo, non influenza i risultati[10]. Sebbene 50 mg/giorno siano la dose consigliata nel primo ciclo, una meta-analisi di 13 rapporti pubblicati[11] suggerisce che soltanto 46% risponda a questa dose con ovulazione, un 21% più ancora risponderà a 100 mg e un altro 8% ovulerà con 150 mg/giorno. Non c'è vantaggio evidente di usando una dose quotidiana di 150 mg che sembra aumentare significativamente nè il tasso di ovulazione nè l'assunzione follicolare[12]. Alcuni professionisti usano spesso una dose cominciante di 100 mg/giorno a partire dai giorni 4 o 5, ricorrente soltanto a 50 mg/giorno nel caso della sensibilità squisita o della formazione persistente della ciste. Il vantaggio di cominciare con una dose quotidiana di mg 100 piuttosto che 50 mg è che ridurrà il numero dei cicli “superflui” del trattamento fino a raggiungere l'ovulazione e fino ad identificare quelli resistenti al cc. È difficile da dichiarare che effetto, all'occorrenza, questa linea di condotta ha sui tassi di gravidanza multipli.
Modo di azione Il clomifene contiene una miscela disuguale di due isomeri come i loro sali, enclomiphene e zuclomiphene del citrato. Zuclomiphene è molto il più potente dei due per induzione di ovulazione, rappresenta 38% del contenuto totale della droga di una compressa ed ha un'emivita molto più lunga che il enclomiphene, essendo rilevabile in plasma 1 mese che segue la sua amministrazione. Rostami-Hodjegan ed altri [11] hanno suggerito che l'ampia variabilità nel metabolismo della componente dello zuclomiphene contribuisse alla variabilità in risposta alla droga.
Il cc è capace dell'induzione dello scarico di FSH dall'ipofisi anteriore e questo è abbastanza spesso di risistemare il ciclo degli eventi che conducono all'ovulazione nel moto. Il rilascio anche delle piccole quantità di FSH nel sistema indurrà spesso l'ovulazione e la gravidanza in una percentuale di donne anovulatorie Eu-estrogene. Ciò è raggiunta indirettamente, attraverso l'azione del cc, un composto non steroideo che somiglia molto attentamente ad un estrogeno, nel blocco dei ricevitori ipotalamici dell'estrogeno, nella segnalazione della mancanza di estrogeno di circolazione all'ipotalamo e nell'induzione del cambiamento nel modello del rilascio pulsante di GnRH. Clomifene ha effetti progestinici, androgeni, o antrandrogenic non evidenti e non sembra interferire con la funzione della ipofisi-tiroide o ipofisi-adrenale.
Adiuvante Per migliorare il risultato del trattamento con il cc, parecchi adiuvanti al trattamento di cc sono stati suggeriti. Cronometrato correttamente ovulazione-avviando la dose di HCG (5000 – 10000 IU) è autorizzato soltanto teoricamente quando la ragione per una risposta non ovulatoria è che l'impulso del LH è in ritardo o assente malgrado la presenza di follicolo ben sviluppato. Sebbene l'aggiunta sistematica di HCG alla metà ciclo sembri aggiungere piccolo al miglioramento dei tassi di concepimento[13], lo abbiamo trovato molto utile, se dato quando un follicolo principale in modo ultrasonico dimostrato raggiunge un diametro di 19-24 millimetri, per la sincronizzazione delle richieste o di IUI. L'aggiunta del dexamethazone come aggiunta alla terapia di cc in una dose di 0,5 mg ad ora di andare a letto è detta per sopprimere la secrezione adrenale dell'androgeno e per indurre la risposta al cc in non radar-risponditore precedenti, principalmente in donne hyperandrogenic con PCOS e nelle concentrazioni elevate di solfato del deidroepiandrosterone (DHEAS) [14]. Tuttavia, la terapia steroide glucocorticoide induce spesso gli effetti collaterali compreso appetito e obesità aumentati e dovrebbe probabilmente essere riservata per le donne che hanno iperplasia adrenale congenita come causa per la loro anovulazione.
Farmacocinesi Sulla base degli studi iniziali con 14 C-identificati clomifene, la droga è stata indicata per essere assorbita prontamente oralmente in esseri umani. La droga è stata indicata per essere assorbita prontamente oralmente in esseri umani e per essere espelsa principalmente nelle feci. L'escrezione urinaria media era circa 8% con escrezione fecale di circa 42%.
Reazioni avverse Gli effetti collaterali sgradevoli del cc sono rari, sebbene alcune donne si lamentino delle vampate calde e di alcuna della nausea. Il cc, tuttavia, è tollerato solitamente molto bene. Mentre l'ingrandimento ovarico delicato è relativamente comune, durante quasi 40 anni di pratica, non ha visto mai una sindrome ovarica completa di iperstimolazione (OHSS) come conseguenza del trattamento di cc. La formazione occasionale della ciste può essere trattata conservativamente.
Alcuni effetti collaterali specifici (rari) comprendono il rigonfiamento, stomaco o dolore pelvico, offuscamento della vista, la sensibilità degli occhi per accendersi, nausea o vomitare, nervosismo, irrequietezza, stanchezza, difficoltà nel sonno e la depressione mentale[15,16]. Alcuni effetti collaterali del clomifene possono accadere che non hanno bisogno solitamente del primo soccorso. Questi effetti collaterali possono andare via durante il trattamento mentre il vostro corpo regola alla medicina. Inoltre, il vostro professionista di sanità può potere dirvi circa i modi impedire o ridurre alcuni di questi effetti collaterali. Controlli con il vostro professionista di sanità se c'è ne di seguenti effetti collaterali continuano o sono ingombranti o se avete qualunque domande circa loro.
Precauzione Non dovreste prendere questa droga se avete le seguenti circostanze: sanguinamento vaginale anomalo; una ciste ovarica che non è collegata con la sindrome policistica dell'ovaia; affezione epatica passata o presente; un tumore della vostra ipofisi; un problema non trattato o incontrollato con la vostra tiroide o ghiandola surrenale; o se siete incinto.
Non dovreste prenderlo se siete già incinto. Parli con vostro medico se avete preoccupazioni circa gli effetti possibili di questa medicina su una nuova gravidanza. Il clomifene può trasformarsi il latte materno e può nuocere ad un bambino di professione d'infermiera. Questo farmaco può rallentare la produzione del latte materno in alcune donne. Dica al vostro medico se state allattando un bambino. Facendo uso del clomifene per più lungamente di 3 cicli del trattamento può aumentare il vostro rischio di sviluppare un tumore ovarico. Chieda al vostro medico riguardo al vostro rischio specifico. Il trattamento di fertilità può aumentare la vostra probabilità di avere nascite multiple (gemelli, tripletti). Queste sono gravidanze ad alto rischio sia per la madre che i bambini. Parli con vostro medico se avete preoccupazioni circa questo rischio.
Riferimenti
  1. Goodman, L.S., Gilman, A.G. e Gilman, A.Z.: La base farmacologica di terapeutica, sesto ed. New York: MacMillan Publishing Co., Inc., P. 1432, 1980.
  2. Goodman L.S., Gilman, A.G. e Gilman, A.Z.: La base farmacologica di terapeutica, sesto ed. New York: MacMillan Publishing Co., Inc., P. 1433, 1980
  3. Attia GR, Rainey NOI e metformine del BR di Carr 2001) (direttamente inibiamo la produzione dell'androgeno in cellule thecal umane. Fertil Steril 76,517-524.
  4. Mansfield R, Galea R, Brincat m., foro D e metformine del muratore H (2003) ha effetti diretti su steroidogenesi ovarica umana. Fertil Steril 79, 956-962.
  5. Mitwally MF ed usi di Casper rf (2001) di un inibitore di aromatasi per induzione di ovulazione in pazienti con una risposta insufficiente al citrato di clomifene. Fertil Steril 75,305-309.
  6. Lopez E, Gunby J, Daya S, Parrilla JJ, Abad L e 2004) induzioni di ovulazione di Balasch J (in donne con la sindrome policistica dell'ovaia: la prova randomizzata del citrato di clomifene contro il ricombinante a basse dosi FSH come in primo luogo allinea la terapia. Reprod Biomed online 9,382-390.
  7. Foss, G.L., Tindall, V.R. e Birkett, J.P.: Il trattamento degli uomini subfertile con il citrato di clomifene. J. Reprod. Fertil., 32: 167, 1973.
  8. Ronnberg, L.: L'effetto del citrato di clomifene sui parametri dello sperma e sui livelli di ormone differenti del siero in uomini infertili preselezionati: uno studio controllato dell'incrocio della prova alla cieca. Int. J. Androl., 3: 479, 1980.
  9. PE di Guzick DS, di Sullivan Mw, di Adamson GD, dei cedri MI, di Falk RJ, di Peterson ed efficacie di Steinkampf MP (1998) del trattamento per sterilità non spiegata. Fertil Steril 70,207-213.
  10. Wu CH e Winkel CA (1989) l'effetto del giorno di inizio di terapia sulla terapia del citrato di clomifene. Fertil Steril 52,564-568.
  11. Ms di Rostami-Hodjegan A, di Lennard, concentrazioni del plasma del monitoraggio di WL di Tucker GT e del registro 2004) (per individualizzare trattamento con il citrato di clomifene. Fertil Steril 81,1187-1193
  12. SN del Dickey RP, di Taylor, Curole DN, segale pH, LU PY e relazioni di Pyrzak R (1997) tra la dose di clomifene e peso del paziente e il riuscito trattamento. Ronzio Reprod 12,449-453
  13. Agarwal SK e 1995) funzioni del corpo luteo di Buyalos RP (e tassi di gravidanza con la terapia del citrato di clomifene: confronto di indotto da gonadotropina corionico umano contro ovulazione spontanea. Ronzio Reprod 10, 328-331.
  14. Studio randomizzato 1984) A di CC, di Walters CA, di Soto-Albors, di Tohan N e di Riddick DH di Daly (di desametasone nell'induzione di ovulazione con il citrato di clomifene. Fertil Steril 41,844-848.
  15. Mauss, J., Mohnfeld, G. e Biirsch, G.: Stimolazione diliberazione sintetica di clomifene e di fattore in maschi oligospermic con l'escrezione normale di FSH. J. Reprod. Fertil., 40: 171, 1974.
  16. Espinasse, J.: Avec di associazione dell'en del ou di isolement di clomifene di du citrate de di utilizzazione! idiopathiques di masculines di hypofertilities di es androgenes dans le traitement des. Propos de 7 4 cas. Dissertazione di PhD, università di Tolosa.
Proprietà chimiche Solido cristallino
Usi Un unducer di ovulazione. Un principio distimolazione
Usi Agonista-antagonista sintetico dell'estrogeno. principio distimolazione.
Usi Un modulatore selettivo del ricevitore dell'estrogeno
Usi Il clomifene è un modulatore selettivo del ricevitore dell'estrogeno che altera l'attivazione dei ricevitori (ERs) dell'estrogeno da 17β-estradiol. Potente lega sia ERα che ERβ (Ki = 0,9 e 1,2 nanometro, rispettivamente). Il clomifene migliora il rilascio dell'ormone a rilascio di gonadotropina, stimolando il rilascio dell'ormone follicolostimolante e dell'ormone luteinizzante, culminante nell'ovulazione.

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