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Antagonista farmaceutico del ricevitore della dopamina di Domperidone delle materie prime di CAS 57808-66-9

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Antagonista farmaceutico del ricevitore della dopamina di Domperidone delle materie prime di CAS 57808-66-9

Porcellana Antagonista farmaceutico del ricevitore della dopamina di Domperidone delle materie prime di CAS 57808-66-9 fornitore
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Grande immagine :  Antagonista farmaceutico del ricevitore della dopamina di Domperidone delle materie prime di CAS 57808-66-9

Dettagli:

Luogo di origine: La Cina
Marca: Domperidone
Certificazione: GMP
Numero di modello: pr-315

Termini di pagamento e spedizione:

Quantità di ordine minimo: 1kg
Prezzo: Negotiable
Imballaggi particolari: 25kg per borsa
Tempi di consegna: settimana 3~5 giorni dopo il pagamento
Termini di pagamento: Western Union, T/T, MoneyGram,
Capacità di alimentazione: 100000kg/month
Contatto
Descrizione di prodotto dettagliata
Nome inglese: DOMPERIDONE CAS:: 57808-66-9
MF:: C22H24ClN5O2 EINECS:: 260-968-7
L'altro nome:: 6 chloro-3- [1 [3 (2-oxo-3H-benzimidazol-1-yl) propilici] piperidin-4-yl] - 1H-benzimidazol-2-one; Aspetto:: polvere bianca
Applicazione:: Antagonista del ricevitore della dopamina Purezza:: >99%
PSA:: 78,82000 logP:: 3,29110
Qualita Standard: Medicina Grado
Evidenziare:

pharmaceutical industry raw materials

,

medicine raw material

Materie prime farmaceutiche Domperidone CAS 57808-66-9, antagonista del ricevitore della dopamina

 

Nome di prodotto: Domperidone
Sinonimi: DOMPERIDONE; 4 (5-chloro-2-oxo-1-benzimidazolinyl) - 1 [3 (2-oxobenzimidazolinyl) propilici] piperidina; ALFA [2 ETILE (DIISOPROPYLAMINO)] - ALPHA-PHENYL-2-PYRIDINE-ACETAMIDE; 5-CHLORO-1- [1 [3 (2,3-DIHYDRO-2-OXO-1H-BENZIMIDAZOL-1-YL) PROPILICI] - 4-PIPERIDINYL] - 1,3-DIHYDRO-2H-BENZ-IMIDAZOL-2-ONE; MOTILIUM; DOPAMINA PERIFERICA A DI DOMPERIDONE; 3 (3-Choro propilico) - 2,3 diidro 1H Benzimidazole-2-One; DOMPERIDONE, BP, PE
CAS: 57808-66-9
MF: C22H24ClN5O2
Mw: 425,91
EINECS: 260-968-7
Categorie di prodotto: Ricevitore della dopamina; Piante aromatiche; Heterocycles; Mediatori & prodotti chimici fini; Prodotti farmaceutici; Composti identificati isotopo; VIOXX; Altri api
Mol di archivio: 57808-66-9.mol
Struttura di Domperidone
 
Proprietà del prodotto chimico di Domperidone
Punto di fusione 240-244°C
densità 1,2904 (stima approssimativa)
indice di rifrazione 1,5400 (stima)
impiegati di stoccaggio. Deposito al RT
solubilità DMSO: >10 mg/ml
forma solido
pka pKa 7,90 (incerto)
colore bianco
Idrosolubilità Leggermente sostanza solubile in acqua.
Merck 14,3418
Stabilità: Stabile. Incompatibile con i forti agenti ossidanti.
InChIKey FGXWKSZFVQUSTL-UHFFFAOYSA-N
Riferimento della base di dati di CAS 57808-66-9 (riferimento della base di dati di CAS)
 
Informazioni di sicurezza
Codici di rischio Xn
Dichiarazioni di rischio 62-63
Dichiarazioni di sicurezza 26-36
WGK Germania 3
RTECS DE2275900
 
Informazioni di MSDS
Fornitore Lingua
Domperidone Inglese
SigmaAldrich Inglese
 
Uso e sintesi di Domperidone
droghe Gastro-cinetiche Domperidone è un antiemetico comunemente usato e una droga gastro-cinetica con il suo aspetto che è bianco a polvere giallo-chiaro ed al gusto amaro. È quasi insolubile in acqua, leggermente sostanza solubile in etanolo, facilmente sostanza solubile in acido lattico come pure sostanza solubile in citrato. Questo prodotto è un genere di antagonisti periferici del ricevitore della dopamina con forte azione. Domperidone può bloccare il ricevitore DA1 e DA2 accanto alle sinapsi, contrapponentesi all'effetto inibitorio di dopamina sui neuroni colinergici postsinaptici del plesso myenteric e causanti le contrazioni dello stomaco. Può promuovere la motilità e la tensione di motilità dell'apparato digerente per ritornare alla funzione normale, promuovendo lo svuotamento dello stomaco, aumentando la motilità di antral gastrico e del duodeno, coordinante la contrazione del piloro come pure migliorante la peristalsi esofagea e la tensione dello sfintere esofageo più basso. Poiché ha una capacità di penetrazione difficile attraverso la barriera ematomeningea con quasi nessun antagonismo sul ricevitore della dopamina, potete eliminare gli effetti collaterali dello spirito e del lato del sistema nervoso centrale. Ha assorbimento rapido dopo la somministrazione orale con la concentrazione del plasma che raggiunge il picco dopo 15~30 min. oltre al sistema nervoso centrale, inoltre ampiamente si distribuisce in altre parti del corpo. A causa della presenza «di metabolismo epatico del primo passo» e di metabolismo intestinale, ha una biodisponibilità orale bassa. L'emivita di questo prodotto è 7h con 30% espulso attraverso l'urina a 24 h dopo la somministrazione orale e circa 60% espelsa attraverso le feci nei 4 giorni.
Indicazioni
1, sintomi di disfunzione di digestione causati dallo svuotamento gastrico in ritardo, riflusso gastroesofageo, gastrite cronica ed esofagite compreso la nausea, vomitando, eruttando, pienezza addominale, dolore addominale, rigurgito hanno causato la sensazione di bruciore della bocca e dello stomaco.
2, la malattia del Parkinson e la nausea e vomitare hanno causato dai vari generi di ragioni quali funzionale, l'infezione, la terapia farmacologica dietetica, della radioterapia o e la terapia degli agonisti del ricevitore della dopamina (quali il levodopa, la bromocriptina).
3, è adatto a trattare l'emicrania, dismenorrea, trauma cranico traumatico e lesioni intracraniche, radioterapia e la nausea ed il vomito causati dal levodopa, anti-infiammatorio non steroideo.
4, è efficace nel trattamento della nausea e nel vomito causato dai vari disturbi gastrointestinali organici o funzionali in anziani.
5, Domperidone non sono efficaci nel trattamento del vomito causato da chirurgia o l'anestesia e la chemioterapia.
Le informazioni di cui sopra sono pubblicate dal Chemicalbook di DAI Xiongfeng.
Proprietà chimiche Da dimetilformammide-acqua per ottenere la sua polvere cristallina bianca; i punti di fusione è ℃ 242,5
Usi È un genere di antagonista periferico potente del ricevitore della dopamina con il anti-vomito e gli effetti gastro-cinetici. Può colpire la motilità gastrointestinale per fare la motilità e la tensione di ritorno superiore del tratto gastrointestinale al normale e per promuovere lo svuotamento gastrico, il miglioramento della motilità antral e duodenale e la coordinazione della contrazione pilorica. Può essere usato per il trattamento della dispepsia e la nausea ed il vomito indotti da funzionale, da organico, l'infezione, la radioterapia e dietetica o la terapia farmacologica. Poiché quasi non ha effetto inibitorio sul ricevitore della dopamina, ci sono effetti collaterali non psichiatrici e neurologici. E può essere usato per il trattamento della nausea causata trattando la malattia del Parkinson through prendendo gli agonisti dopaminergici.
Può essere usato come antispasmodici anticolinergici.
Domperidone è un genere di composti fenilici dell'imidazolo con un forte ruolo nella promozione dell'effetto gastrico dell'antiemetico e di motilità. Può rinforzare la tensione dello sfintere della parte inferiore dell'esofago, impedendo il riflusso stomaco-esofageo, migliorando la motilità gastrica, promuovendo lo svuotamento gastrico, la coordinazione lo stomaco e della motilità duodenale, la soppressione della nausea, il vomito e efficacemente impedire il riflusso della bile senza colpire la secrezione di succo gastrico. Questo prodotto è un genere di antagonisti periferici del ricevitore della dopamina che possono direttamente bloccare i ricevitori gastrointestinali della dopamina ed esibiscono l'effetto di stimolazione di motilità gastrica. Può migliorare la peristalsi esofagea e la tensione dello sfintere esofageo. A causa della sua penetrazione difficile attraverso la barriera ematomeningea, non ha quasi antagonismo contro il ricevitore della dopamina del cervello e quindi può escludendo gli effetti collaterali dello spirito e del sistema nervoso centrale.
Metodo di produzione 2-nitro-1, diclorobenzene 4 è reagito con 4 estere etilico acido amminico-cyclohexanecarboxylic ed è ulteriore conforme a riduzione di idrogenazione, ciclizzazione dell'urea, idrolisi, dare 5 chloro-1- (piperidin-4-yl) - 1,3-dihydro-benzimidazol-2-ketone.
La propilammina dell'idrossile può avere sostituzione nucleofila del cloro di nitroclorobenzene 2 e poi essere conforme ad idrogenazione per ridurre il gruppo nitro al gruppo amminico; poi abbia ciclizzazione con il cloruro di potassio ed avanzi la clorazione per dare 1 (3-chloropropyl) - 2,3-dihydro-1H-benzimidazol-2-ketone.
Il derivato del benzimidazolo due ottenuto sopra è elaborato come segue e può dare il domperidone. 2,3 parti di 1 (3-chloropropyl) - 2,3-dihydro-1H-benzimidazol-2-ketone, 2,5 parti di 5--cloro-Io (piperidin-4-yl) - 1,3-2H-dihydro-benzimidazol-2-one, 3,2 parti del carbonato di sodio, 0,1 parti dello ioduro di potassio e 80 parti di 4 methyl-2-pentanone sono stati mescolati e riflusso per 24h. Dopo il raffreddamento alla temperatura ambiente, aggiunga l'acqua, separi mediante filtrazione le sostanze insolubili e purifichila da cromatografia a colonna del gel di silice con la soluzione d'eluizione che è miscela del metanolo di 10% e del cloroformio. L'effluente che contiene il prodotto è stato raccolto e concentrato stato. Il residuo è cristallizzato stato facendo uso di 4 methyl-2-pentanone. Dopo filtrazione, applichi la ricristallizzazione con la miscela di dimetilformammide e dell'acqua per ottenere 1,3 parti del domperidone con il rendimento che è 30% ed il mp che è ℃ 242,5.
Proprietà chimiche Bianco o polvere quasi bianca.
Usi Inibitore COX2, antinfiammatorio, antiartritico
Usi Un antagonista periferico novello del ricevitore della dopamina che non attraversa la barriera ematomeningea; antiemetico. Domperidone (Motilium) è uno stampo della dopamina e un reagente antidopaminergico.
Usi Per gestione di dispepsia, di bruciore di stomaco, di dolore epigastrico, della nausea e di vomito.
Definizione ChEBI: 1 [3 (Piperidin-1-yl) propilici] - 1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one in cui la posizione 4 dell'anello della piperidina è sostituita da un gruppo di 5 chloro-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-on-1-yl. Un antagonista della dopamina, è s usata un l'antiemetico per il trattamento a breve termine della nausea e di vomito e controllare gli effetti gastrointestinali delle droghe dopaminergiche arrese la gestione di parkinsonismo. La base libera è utilizzata nelle sospensioni orali, mentre il sale del maleate è utilizzato nelle riparazioni della compressa.

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